Jeszcze kilka lat temu antykoagulanty o pośrednim działaniu (warfaryna) były przepisywane do leczenia i zapobiegania zakrzepicy w chorobach układu krążenia. Był skuteczny, ale niewygodny – musiałam ciągle zmieniać dawkę, monitorować morfologię krwi. Obecnie nowe leki zastąpiły stare – bezpośrednie antykoagulanty (NOAC). Najbardziej znani przedstawiciele tej grupy zostali opisani w tym artykule.
Istnieją dwa leki, Pradaxa i Xarelto. Oba leki zostały przebadane klinicznie i mają udowodnioną skuteczność w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy. Mają podobny profil bezpieczeństwa, ale Pradaxa jest lepiej tolerowana i rzadziej powoduje powikłania. W tym artykule przedstawiamy pozostałe różnice między lekami, oceniamy ich wpływ na organizm i dowiadujemy się, w jakich sytuacjach przepisuje się antykoagulanty.
Skład leków: Opis porównawczy
Pradaxa i Xarelto są bezpośrednio działającymi antykoagulantami. Ta grupa leków rozrzedza krew, zapobiega powstawaniu skrzepów i zakrzepów. W zagranicznej literaturze medycznej nazywane są NOAC – New Oral Anticoag
- Nowe doustne antykoagulanty. W przeciwieństwie do starszych leków, te leki mogą być przyjmowane doustnie, a nie dożylnie.
-
Szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym po spożyciu.
-
Ulega przemianie w wątrobie – z postaci nieaktywnej do aktywnej (dabigatran).
-
Hamuje powstawanie trombiny, substancji warunkującej krzepnięcie krwi.
-
Zapobiega przekształcaniu fibrynogenu w fibrynę.
-
Zakłóca tworzenie się skrzepów.
-
Duże badanie kliniczne potwierdza skuteczność rywaroksabanu. Wykazano, że Xarelto jest równie korzystne jak znana warfaryna.
-
Lek ma ugruntowaną pozycję w leczeniu zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych i zatorowości płucnej.
-
Wykazano, że Xarelto przynosi korzyści w nadciśnieniu płucnym, ale pozostaje to kontrowersyjne. Autorzy opracowania zwracają uwagę, że temat wymaga dalszych badań.
-
reakcja alergiczna;
-
anemia;
-
ból brzucha;
-
biegunka;
-
mdłości;
-
upośledzenie wątroby.
-
anemia;
-
Obniżenie ciśnienia krwi;
-
żółtaczka;
-
bóle głowy;
-
swędzenie skóry;
-
Obrzęk obwodowy;
-
Reakcje alergiczne.
-
leczenie i zapobieganie zatorowości płucnej;
-
profilaktyka udaru mózgu w migotaniu przedsionków;
-
Profilaktyka zakrzepicy w ostrym okresie choroby wieńcowej.
-
Pradaxa i Xarelto to nowsze doustne antykoagulanty o bezpośrednim działaniu. Zostały one poddane randomizowanym badaniom klinicznym i wykazano ich skuteczność w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy.
-
Pradax ma więcej wskazań, jest stosowany w niewydolności serca, arytmii i innych schorzeniach. Xarelto było dotychczas stosowane jedynie w profilaktyce zakrzepicy po zabiegach chirurgicznych.
-
Oba leki wymagają ścisłego reżimu dawkowania. Pominięcie tabletki/kapsułki zwiększa ryzyko zakrzepicy.
-
Pradaxa została uznana za bezpieczniejszy lek. Xarelto ma większą częstość występowania działań niepożądanych – krwawień.
Porównanie nowych antykoagulantów przedstawiono w poniższej tabeli:
Lek i jego właściwości | Pradaxa | Xarelto |
Składnik aktywny | Eteksylan dabigatranu | Rivaroxaban |
Dawkowanie | 75, 110, 150 mg | 10, 15, 20 mg |
Forma produkcji | Kapsułki | Tabletki powlekane |
Ilość w opakowaniu | 30, 60, 100 szt | 14, 28, 56, 100 szt |
Warunki sprzedaży | Według recepty | Recepta |
Producent | „Boehringer Ingelheim, Niemcy | „Bayer, Niemcy |
Koszt leczenia to około 3000 Zlotykhli miesięcznie przy średniej dawce. Cena ta obowiązuje dla obu produktów. Ostateczny koszt zależy od wybranego schematu terapii.
Ocena skuteczności antykoagulantów: jak działają?
Wiele badań klinicznych poświęcono nowym antykoagulantom. Ta grupa leków cieszy się dużym zainteresowaniem naukowców i lekarzy. Warfaryna była wcześniej stosowana w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy. Terapia była uciążliwa, niewygodna i często nieskuteczna. Warfaryna doustna została zastąpiona przez. Ale nie polegaj na nich za bardzo. Chociaż są wygodne, NOAC mają ograniczone zastosowanie. W wielu sytuacjach nadal nie można obejść się bez starej, sprawdzonej warfaryny.
Xarelto i Pradaxa zostały poddane randomizowanym badaniom klinicznym i są uważane za leki o udowodnionej skuteczności. One naprawdę działają – i otrzymują od lekarzy uznanie, na które zasługują. Jak antykoagulanty ratują życie – czytaj dalej.
Pradaxa
Oryginalny niemiecki lek jest bezpośrednim inhibitorem trombiny. Eteksylan dabigatranu, substancja czynna leku, działa w ten sposób:
Ustalono bezpośrednią korelację pomiędzy stężeniem dabigatranu w osoczu a oczekiwanym efektem. Im więcej leku się przyjmuje, tym większe jest jego działanie.
Efekty nowych leków przeciwzakrzepowych zostały porównane do działania warfaryny, a Pradaxa nie jest wyjątkiem. Badanie kliniczne RE-LY pokazuje, że dabigatran działa lepiej niż warfaryna. Wyniki badania opublikowane w European Journal of Heart Failure. W rosyjskojęzycznym internecie przegląd tych badań jest przetłumaczony i przedstawiony w Vidal Drug Guide.
„Nowe wyniki badania RE-LY® podkreślają wartość leku Pradaxa® nawet u tych pacjentów z migotaniem przedsionków, którzy byli uważani za trudnych do leczenia i którzy mieli wiele chorób współistniejących” – skomentował prof. Klaus Dugi, wiceprezes ds. medycznych w firmie Boehringer Ingelheim.
Pięć lat po otrzymaniu wyników badania RE-LY producent Boehringer Ingelheim kontynuuje badania kliniczne. Publicznie dostępny przegląd potwierdza skuteczność i bezpieczeństwo dabigatranu. W przeciwieństwie do pośrednich antykoagulantów, Pradaxa zapewnia wykrywalny, przewidywalny i kontrolowany efekt.
Xarelto
Substancja czynna leku Xarelto, rywaroksaban, jest bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa. W osoczu krwi czynnik 10 zapewnia przekształcenie protrombiny w trombinę i w ten sposób wywołuje reakcje krzepnięcia krwi. Nie działa samodzielnie, ale w towarzystwie innych czynników krzepnięcia i jonów wapnia. Ale wystarczy zadziałać na jeden element tego złożonego łańcucha, a system się rozsypuje. Tak właśnie działa rywaroksaban – hamuje syntezę czynnika Xa i zapobiega tworzeniu się zakrzepów.
W 2018 roku Xarelto znajdował się w pierwszej dziesiątce najlepiej sprzedających się leków w Rosji. Poświęcone są jej liczne przeglądy naukowe: w samej bazie PubMed znajduje się ponad 4000 publikacji. W kontekście tego artykułu nie jesteśmy w stanie objąć wszystkich pytań dotyczących mechanizmu działania leku i skupiamy się tylko na tych najważniejszych:
W przeglądach Cochrane uznano, że Xarelto może zapobiegać powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów z migotaniem przedsionków. Jest to również poruszane w literaturze rosyjskojęzycznej.
Światowa Organizacja Zdrowia zaleca lek Xarelto w profilaktyce zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej.
Ocena bezpieczeństwa: jak leki są tolerowane
Pradaxa i Xarelto są nowoczesne, wygodne, skuteczne, ale wcale nie bezpieczne. Naukowcy nie potrafią w pełni zrozumieć mechanizmów krzepnięcia krwi i dlatego nie mogą w pełni kontrolować tego procesu. Najmniejsza usterka i użyteczny lek staje się trucizną. Przyjrzyjmy się bliżej zagrożeniom związanym z nowymi antykoagulantami.
Pradaxa
Badania kliniczne wykazują, że łączne stosowanie leku Pradax i statyn (leków obniżających poziom cholesterolu) zwiększa ryzyko krwawienia o 40%. Miejscowo: Statyny i antykoagulanty są często przepisywane razem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Dane z badań opublikowane 21 listopada 2016 r. w magazynie „CMAJ.
Pradaxa może być również niebezpieczna, gdy jest stosowana samodzielnie. Podczas leczenia występują działania niepożądane. Wymieniamy te najczęściej spotykane:
Pradaxa nie jest przepisywana, jeśli istnieje duże ryzyko krwawienia – w przypadku świeżych wrzodów przewodu pokarmowego, rozpadających się guzów złośliwych, niedawnych operacji mózgu lub kręgosłupa, poszerzonych żył przełyku itp.
Pradaxa jest stosowana z ostrożnością u osób w wieku powyżej 75 lat, z niedowagą (poniżej 50 kg), z ciężkimi chorobami nerek i wątroby, z wrodzonymi zaburzeniami hemostazy. nie jest zalecany w ciąży i laktacji.
Xarelto
Raport Food and Drug Administration (FDA) plasuje Xalerto jako jeden z czterech najbardziej niebezpiecznych leków w USA. Eksperci przestudiowali ponad dziesięć tysięcy doniesień o poważnych skutkach ubocznych – przypadkach krwotoków, w tym śmiertelnych. Ale ogólnie rzecz biorąc, wykazano, że Xarelto jest bezpieczniejsze niż pośredni antykoagulant warfaryna. Lekarze uważają, że ryzyko krwotoku w przypadku Xarelto jest niższe niż w przypadku starszych leków.
Inne częste działania niepożądane:
Xarelto nie jest wskazane w przypadku klinicznie istotnych krwawień, ciąży i laktacji. Nie należy go stosować łącznie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi – zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym krwotoku do narządów wewnętrznych i mózgu.
W analizie porównawczej profilu bezpieczeństwa Xarelto przegrywa z Pradaxą. Badania kliniczne potwierdzają, że rywaroksaban (Xarelto) częściej powoduje krwawienie.
Schemat i wskazania
Oba leki są wskazane w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów pooperacyjnych. Xarelto nie ma innych wskazań. Lek jest nadal badany i należy się spodziewać, że będzie przepisywany w takich sytuacjach:
Wskazania do przepisania leku Pradax są szersze. Jest stosowany w zapobieganiu zakrzepicy u pacjentów z niewydolnością serca, migotaniem przedsionków i innymi schorzeniami.
Schemat działania leku jest podobny. Tabletkę lub kapsułkę należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Brak związku z przyjmowaniem pokarmu. Dawkowanie i częstotliwość leczenia ustala lekarz na podstawie konkretnej sytuacji klinicznej.
Ważne! Leki przeciwzakrzepowe powinny być przyjmowane ściśle w tym samym czasie. Pominięcie jednego dnia zwiększa ryzyko zakrzepicy o 50%, a dwóch dni o 75%. Może spowodować udar mózgu. W przypadku pominięcia leku należy postępować zgodnie z zaleceniami i w razie potrzeby zgłosić się do lekarza.
NOAC, zgodnie z europejskimi wytycznymi, są podawane jako leki, które nie wymagają stałego monitorowania wartości krwi. Porównuje się to korzystnie ze starszymi lekami opartymi na warfarynie. Jednak praktycy niechętnie przechodzą na nowy system. W niektórych przypadkach monitorowanie układu hemostazy jest uzasadnione – może zmniejszyć ryzyko powikłań.
Wnioski
Podsumowując:
Bezpośrednie antykoagulanty to poważne leki. Są one dostępne wyłącznie z przepisu lekarza i powinny być przepisywane pod jego nadzorem. Samodzielne leczenie zagraża życiu i prowadzi do nieodwracalnego uszkodzenia układu krzepnięcia.
Który lek jest bardziej skuteczny i bezpieczny dla pacjentów, Pradax czy Xarelto? Czy są jakiekolwiek różnice w skuteczności czy skutkach ubocznych między nimi? Jakie są wasze rekomendacje w tej kwestii?
Jakie są różnice między lekami Pradax a Xarelto? Czy jest jakiś konkretny powód dla którego jedno z nich jest lepsze od drugiego? Czy są jakiekolwiek dodatkowe czynniki, które powinienem wziąć pod uwagę przy wyborze leku?