Porównajmy Tolperizone i Midocalm | Wyznacz najlepszy z nich

Bóle mięśniowe – plaga naszych czasów. Dyskomfort szyi i dolnej części pleców spowodowany pracą siedzącą, następstwa urazów – wszystko to powoduje dyskomfort i wpływa na jakość życia. Współczesny rynek farmaceutyczny oferuje różne sposoby rozwiązania problemu. Najskuteczniejsze w walce z bólem mięśniowym są leki zwiotczające mięśnie – zwłaszcza w połączeniu z NLPZ oraz zabiegi niefarmakologiczne (terapia wysiłkowa, masaż).

Eksperci naszego magazynu przeanalizowali prezentowane przez firmy farmaceutyczne miorelaksanty i wyodrębnili wśród nich dwa popularne leki – Midocalm i Tolperizone. Są podobne pod względem składu, dawkowania, korzyści i wskazań. Stwierdziliśmy, że Midocalm jest lekiem oryginalnym o dobrej bazie dowodowej i zgromadzonym doświadczeniu praktycznym w stosowaniu. Tolperizone jest lekiem generycznym i może być mniej skuteczny. Szczegółowe porównanie leków można znaleźć w tym artykule.

Uwalnianie z formy a skład: czy istnieje różnica?

Substancją czynną obu leków jest chlorowodorek toperyzonu. Jest to środek zwiotczający mięśnie działający centralnie. Jest dostępny w aptece wyłącznie na receptę.

Myorelaxants są dostępne w różnych formach dawkowania:

1. Midocalm jest dostępny w tabletkach (50 i 150 mg) i roztworze do wstrzykiwań (10%). Wyprodukowany przez Gedeona Richtera (Węgry).

2. Tolperizon jest dostępny w tabletkach (50 mg) i roztworze do wstrzykiwań (10%). Wyprodukowano w Rosji.

Ceny tych leków są zróżnicowane. Oryginalny Midocalm jest droższy – opakowanie tabletek 50 mg (30 sztuk) będzie kosztować 300-400 Zlotykhli. Tolperizone jest o połowę tańszy. Pacjenci często kupują tani środek zwiotczający mięśnie, ale nie zawsze jest to uzasadnione. Dlaczego tak – zobaczmy.

Jak działają środki zwiotczające mięśnie??

Zanim powiemy o działaniu tolperyzonu, warto zastanowić się nad rodzajami leków zwiotczających mięśnie:

Działając centralnie. Wpływają na neurony ruchowe w ośrodkowym układzie nerwowym – struktury mózgu i rdzenia kręgowego.

Działanie obwodowe. Działają one na styku włókien mięśniowych i zakończeń nerwowych – w synapsach nerwowo-mięśniowych. Nie wpływa na OUN.

Mydocalm i Tolperizone są centralnymi środkami zwiotczającymi mięśnie. Ich mechanizm działania nie jest do końca poznany. Wcześniej sądzono, że takie leki jedynie blokują przekazywanie sygnałów wzdłuż łuku odruchowego. Brak sygnału – mięśnie nie pracują i nie rozluźniają się. Obecnie wiadomo: działanie miorelaksantów jest bardziej złożone i obejmuje takie aspekty:

1. Stabilizują błony neuronów (komórek nerwowych);

2. Hamują przewodzenie impulsów we włóknach czuciowych i ruchowych;

3. Zakłóca przewodzenie impulsów wzdłuż łuków odruchowych;

4. Blokuje kanały sodowe i hamuje wapń w synapsach.

Zmniejsza ból i normalizuje napięcie mięśniowe.

Tolperison zwiększa również obwodowy przepływ krwi. Jest to możliwe dzięki słabemu działaniu przeciwskurczowemu i rozszerzającemu naczynia krwionośne leku. Nie wpływa na obwodowy układ nerwowy.

Tak więc tolperyzon ma potrójne działanie:

1. Łagodzi ból;

2. Łagodzi skurcze mięśni;

3. Poprawia krążenie.

Myorelaxant przerywa błędne koło ból – skurcz mięśni – ból, które występuje w wielu schorzeniach kręgosłupa, stawów i nerwów obwodowych. W połączeniu z innymi lekami skutecznie radzi sobie z problemem i poprawia jakość życia.

Farmakokinetyka oryginalnego Midocalm jest dobrze poznana. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne działanie po 0,5-1 godzinie. Jego biodostępność jest niska i wynosi około 20%. Zachowuje skuteczność przez 6-8 godzin, dlatego przepisywany jest kilka razy dziennie. Przekształcany w wątrobie i nerkach, wydalany w postaci metabolitów w moczu.

Generyczny Tolperizone jest rekomendowany przez WHO jako w pełni równoważny oryginałowi, tj. równoważny biologicznie i terapeutycznie. Innymi słowy, powinien rozprowadzać się w organizmie w dokładnie taki sam sposób, mieć podobne działanie w tej samej dawce. Ale w Rosji wymagania dotyczące generyków są łagodniejsze: kopia musi być biologicznie równoważna oryginałowi, czyli musi rozprzestrzeniać się w tkankach z taką samą prędkością.

Sugerujemy, że tolperyzon również osiąga szczyt po 0,5-1 godzinie i utrzymuje się przez 6-8 godzin. Nie wiadomo, czy jego efekt terapeutyczny będzie porównywalny z oryginałem. Wymaga to pełnego cyklu badań klinicznych, do których przeprowadzenia producent nie jest zobowiązany.

50 lat praktycznego stosowania: ocena skuteczności produktu

Myorelaxants są stosowane w medycynie od lat 70. Doświadczenie pokazuje, że tolperyzon skutecznie wykonuje swoją pracę i spełnia oczekiwania. Jego pozytywne działanie zostało potwierdzone badaniami klinicznymi:

1. Zwiększone napięcie mięśniowe jest objawem spotykanym w wielu chorobach neurologicznych i ortopedycznych. Badania kliniczne wykazały, że przepisywanie środków zwiotczających mięśnie razem z lekami przeciwbólowymi znacznie poprawia terapię i zmniejsza dawkę.

2. Ośrodkowo działające leki miorelaksacyjne są zalecane w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawu biodrowego. Badania z lat 2014-2017 wykazały: Tolperizone jest skuteczny u pacjentów z dominującą komponentą artretyczną (ból, obrzęk, sztywność ruchowa w stawie).

3. Leki miorelaksacyjne są wskazane w kompleksowej terapii niespecyficznego bólu dolnego odcinka kręgosłupa. Autorzy badania zalecają stosowanie tolperyzonu razem z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w celu wzmocnienia efektu.

Wszystko to dotyczy tolperizonu, substancji czynnej w obu lekach. Oto co literatura medyczna mówi o oryginalnym Midocalm:

1. Wieloośrodkowy projekt badawczy został zakończony w 2013 r. W sumie wzięło w nim udział 13 krajów, 284 miasta, 2090 placówek służby zdrowia i ponad 35 000 pacjentów. Wykazano, że Midocalme jest skuteczny w łagodzeniu bólu w skurczach mięśni.

2. Wykazano pozytywny wpływ Midocalm po udarze mózgu. Randomizowane, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie potwierdza: Midocalm normalizuje napięcie mięśniowe, zmniejsza ból, przyspiesza rehabilitację i poprawia jakość życia.

3. Badanie kliniczne Sail potwierdziło: Midocalm ma działanie przeciwbólowe i miorelaksacyjne. Wyniki stają się widoczne trzeciego dnia po rozpoczęciu leczenia i osiągają szczyt w dziesiątym dniu. Kontrolne badanie ultrasonograficzne wykazało poprawę, a nawet przywrócenie przepływu krwi w tkankach. Autorzy podkreślają: lek nie ma działania sedatywnego i nie ma wpływu na ciśnienie krwi, co odróżnia go od innych środków zwiotczających mięśnie.

4. W literaturze rosyjskojęzycznej Midocalm jest uważany za jeden z najlepszych środków w leczeniu bólu pleców związanego ze skurczem mięśni. Autorzy zauważają, że lek jest skuteczny w leczeniu ostrego bólu dolnego odcinka kręgosłupa. Przepisany na receptę środek zwiotczający mięśnie łagodzi nieprzyjemne objawy, przyspiesza powrót do zdrowia i skraca okres niepełnosprawności.

5. Midocalm w postaci iniekcji jest zalecany w celu szybkiego złagodzenia bólu. Wykazano, że wstrzyknięcie domięśniowe przynosi ulgę w bólu już po 1,5 godziny. Autorzy badania mówią: Midocalm nie tylko łagodzi dolegliwości, ale także usuwa kinezjofobię – lęk przed ruchem spowodowany chorobą.

6. Badanie generycznego Tolperizonu zostało zakończone w 2018 r. Wieloośrodkowe randomizowane badanie kontrolowane placebo wykazało, że terapia skojarzona Tolperison + NLPZ jest znacząco lepsza niż leczenie samymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Autorzy sugerują rozpoczęcie stosowania Tolperisone w formie iniekcyjnej, a następnie przejście na tabletki.

Gdy przepisane są środki zwiotczające mięśnie?

Wskazania do stosowania obu leków są podobne. Są one przepisywane wszędzie tam, gdzie trzeba złagodzić zwiększone napięcie mięśniowe:

1. Organiczne choroby OUN: udar mózgu, stwardnienie rozsiane, zapalenie mózgu i rdzenia kręgowego itp.;

2. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: choroba zwyrodnieniowa dużych stawów (biodrowych, kolanowych, barkowych), zapalenie stawów kręgosłupa, osteochondroza itp.;

3. rehabilitacja po operacjach w traumatologii i ortopedii;

4. Zaburzenia obliteracji naczyń: choroba Raynauda, angiopatia cukrzycowa, skleroderma itp.;

5. zaburzenia unerwienia naczyniowego;

6. encefalopatia (uszkodzenie mózgu) z dystonią mięśniową (w tym choroba Little’a).

Leki miorelaksacyjne są zwykle stosowane w połączeniu z innymi lekami – przeciwzapalnymi, przeciwbólowymi, rozszerzającymi naczynia krwionośne. Jako monoterapia tolperyzon nie jest tak skuteczny.

Tabletki Mydocalm i Tolperizone przyjmuje się po posiłkach. Nie wolno żuć – tylko połykać w całości popijając wodą. Schemat dawkowania ustala lekarz, biorąc pod uwagę wiek i stan pacjenta. Tabletki przyjmuje się zwykle 2-3 razy dziennie.

Środki zwiotczające mięśnie domięśniowe są zwykle podawane na początku leczenia. Po osiągnięciu pożądanego efektu, pacjent przechodzi na tabletki.

Środki ostrożności

Badania wykazują, że w 84% przypadków tolperyzon powoduje łagodne działania niepożądane. Ciężkie działania niepożądane są rzadko obserwowane. Istnieją dowody, że oryginalny Midocalm rzadziej powoduje działania niepożądane, ale pozostaje to kontrowersyjne.

W instrukcjach stosowania obu leków podano następujące możliwe reakcje:

1. ból głowy;

2. osłabienie mięśni;

3. obniżone ciśnienie tętnicze;

4. mdłości i wymioty;

5. dyskomfort i ból brzucha;

6. Reakcje alergiczne: czerwona i swędząca skóra, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki. Działania niepożądane występują rzadko przy dawkach terapeutycznych.

Midocalm i Tolperizone nie są stosowane:

1. w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią;

2. dla myasthenia gravis – osłabienie mięśni.

Midocalm jest zatwierdzony dla dzieci od 3 roku życia. Tolperizone jest przepisywany wyłącznie osobom dorosłym w wieku od 18 lat.

W instrukcji użycia podano, że Midocalm nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. W przypadku Tolperizonu zaleca się: nie stosować u pacjentów, których czynności wymagają koncentracji i szybkich reakcji (np. prowadzenie pojazdów). Ponieważ aktywny składnik jest taki sam, lekarze zalecają ostrożność.

Wniosek

Krótko o rzeczach ważnych:

1. Midocalm i Tolperizone zawierają tę samą substancję czynną i są centralnie działającymi środkami zwiotczającymi mięśnie. Są one przepisywane w celu zwiększenia napięcia mięśniowego na tle patologii neurologicznej, zaburzeń mięśniowo-szkieletowych i innych podobnych schorzeń.

2. Midocalm jest lekiem oryginalnym, Tolperisone jest jego wersją generyczną. Skuteczność oryginalnego produktu została potwierdzona w randomizowanych badaniach klinicznych. Generyk jest podobno równie skuteczny, ale częściej wywołuje działania niepożądane.

3. Midocalm jest zatwierdzony do stosowania u dzieci w wieku powyżej 3 lat. Tolperizon jest przepisywany tylko dla dorosłych.

4. Przy wyborze leku zwiotczającego mięśnie należy zawsze skonsultować się z lekarzem. Ten rodzaj leków jest dostępny w aptece tylko na receptę nie bez powodu. Niekontrolowane stosowanie leku grozi wystąpieniem ciężkich reakcji i może poważnie zagrażać zdrowiu.